Москва, ул.Вучетича д. 21 каб. 213 Записаться на прием

Лекарство преднизолон от чего

При аллергических реакциях, воспалениях суставов или тканей врачи прописывают Преднизолон – инструкция по применению включает необходимую для пациента информацию. Лекарство выпускается в четырех разных формах: таблетках, мази, растворе для внутривенного введения, глазной суспензии. Ознакомьтесь с порядком применения глюкокортикоидного медикамента.

Что такое Преднизолон

Согласно фармакологической классификации, Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Он используется местно или внутрь. Преднизолон – инструкция по применению указывает на его показания, отличающиеся широким спектром, противопоказания, возможные побочные эффекты. Используется медикамент для лечения воспалений, последствий аллергии.

image

Состав и форма выпуска

Преднизолон выпускается в четырех популярных формах, каждая из которых отличается составом. Неизменным остается только активное действующее вещество – преднизолон натрия фосфат. Инструкция указывает его количество в пересчете на преднизолон. Подробный состав лекарства:

Раствор для инъекций

Сахароза, глюкоза, моногидрат лактозы, желатин, кальция стеарата моногидрат, картофельный крахмал

Дистиллированный глицерин, вазелин медицинский, стеариновая кислота, эмульгатор, нипагин, нипазол, вода

Никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода

По 10, 20, 30, 50 или 60 шт. в блистерах или банках

По 3 ампулы в пластиковых поддонах и картонных коробках, в одной ампуле 1 мл

Прозрачные стеклянные флаконы 5 мл с дозатором-капельницей

Белого цвета плоскоцилиндрической формы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Преднизолон – инструкция по его применению указывает на то, что в состав входят синтетические гормоны кортизон и гидрокортизон, выделяемые корой надпочечников. Медикамент не вызывает задержки жидкости и соли, незначительно повышает выделение калия. Аналог гидрокортизона оказывает следующие действия:

  1. Проявляет противовоспалительную активность – компоненты медикамента проникают в ядро клеток, усиливают синтез липокортинов-ингибиторов инфекционных заболеваний и снижают синтез простагландинов – источников воспаления, оказывают иммунодепрессивный эффект.
  2. Антипролиферативное действие – тормозит синтез ДНК внутри клеток базального слоя и фибробластов дермы.
  3. Противоаллергический эффект – уменьшает количество базофилов, тормозит синтез и выработку биологически активных веществ.
  4. Противошоковый, антиэкссудативный, антитоксический эффекты, влияет на антитела.

При пероральном приеме активные компоненты хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом, максимальной концентрации в крови достигают спустя 1,5 часа после употребления. 90% всасывания преднизолона происходит в плазме. Биотрансформация аналога гидрокортизона происходит путем окисления внутри печени. Продукты метаболизма выводятся с мочой или калом. Иммунодепрессивный препарат с противовоспалительным эффектом способен проникать через плацентарный барьер.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает на следующие показания использования лекарственного средства-синтетического аналога гормона коры надпочечников:

  • коллагенозы, диффузные поражения соединительной ткани и сосудов;
  • ревматизм;
  • инфекционный неспецифический полиартрит;
  • бронхиальная астма;
  • острый лейкоз;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • инфекции почек (с осторожностью);
  • нейродермиты;
  • экзема;
  • аллергические заболевания, болезнь Аддисона;
  • острая недостаточность коры надпочечников;
  • гломерулонефрит;
  • острый панкреатит;
  • различные типы конъюнктивитов, блефаритов, воспаление роговицы глаза, склеры, эписклеры, глазного яблока, катаракта.

image

Способ применения и дозировка

В зависимости от выбранного формата лекарства устанавливается способ применения и дозировка. Таблетки и раствор применяются внутрь, мазь – местно, глазные капли используются только для лечения заболевания глаз. Врач назначает средство-аналог надпочечников гормона индивидуально, в зависимости от особенностей пациента, тяжести течения заболевания. Курс также устанавливается индивидуально.

Таблетки Преднизолон

По рекомендации врача, необходимо пить таблетки Преднизолон в однократной или двойной суточной дозе через день с учетом ритма выработки глюкокортикостероидов в интервале 6-8 часов. Суточная доза может быть разделена на 2-4 приема, утром назначается маленькая дозировка. Таблетки принимаются во время или после еды. Лечение нельзя прекращать внезапно. В стрессовых состояниях дозировка может быть увеличена в 1,5-3 раза или в 5-10 раз в тяжелых случаях.

При острых течениях болезни и при заместительном лечении взрослые принимают 20-30 мг/сутки, поддерживающей дозой является 5-10 мг/ день. Врач может назначить 15-100 мг/ сутки начальной дозы или 5-15 мг/ день в качестве поддерживающей гормональной терапии. Детям с трех лет показано 1-2 мг на кг массы тела за день, разделенные на 4-6 приемов. Поддерживающая детская доза составляет 0,3-0,6 мг/кг. После получения эффекта доза снижается до 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 суток.

Кремовая версия применяется наружно при зуде кожи, высыпаниях аллергического характера. Наносят крем тонким слоем 2-3 раза в день. Мазь может применяться в гинекологии – с комбинированным лечением антибиотиками и противогрибковыми средствами. Курс лечения длится около 6-14 дней, поддерживающая терапия предполагает нанесение мази один раз в день.

Преднизолон раствор

Распространенная форма выпуска лекарства – раствор для инъекций. Преднизолон вводят внутривенно, внутрисуставно или внутримышечно в строгих условиях стерильности. Внутрисуставные инъекции предполагают ввод 10 мг гидрокортизона в малые суставы, 25 мг в средние и 50 мг в большие. Повтор может быть произведен неоднократно. После этого врач проводит оценку выраженности эффекта. При его недостатке решается вопрос о повышении дозы.

При шоке вводят Преднизолон внутривенно медленно или по каплям в количестве 30-90 мг. В других случаях доза колеблется в рамках 30-45 мг. Если ввод в вену затруднен, гормональный препарат вводят внутримышечно. Повторная доза составляет 30-69 мг. Для детей расчет дозы глюкокортикостероидов зависит от возраста: 2-12 месяцев – 2-3 мг/кг, 1-14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно (медленно, минимум три минуты). Повторно медикамент вводится через 20-30 минут, с оценкой метаболизма.

Глазные капли

По инструкции, перед применением раствор для закапывания в глаза встряхивают. Глазную взвесь закапывают в полость между задней поверхностью века и передней поверхностью глазного яблока (она называется конъюнктивальный мешок) по 1-2 капли трижды за сутки. Курс лечения инфекции длится не более 14 дней. После открытия нового флакона его можно хранить не дольше месяца.

Особые указания

В инструкции к препарату есть раздел особых указаний, описывающих применение препарата. Обратите внимание на такие пункты:

  • продолжительная терапия требует назначения препаратов калия и диеты во избежание развития гипокалиемии;
  • после окончания длительной терапии за больными еще год наблюдают врачи, чтобы исключить риск развития надпочечниковой недостаточности коры;
  • внезапная отмена глюкокортикостероидов ведет к анорексии, тошноте, слабости, мышечным болям и обострению заболевания;
  • при терапии Преднизолоном не проводится ввод вакцин;
  • в период лечения стоит воздержаться от управления автомобилями и опасными механизмами.

image

Преднизолон детям

По инструкции, лекарственное средство противопоказано в возрасте до трех лет в форме таблеток. Раствор для парентерального введения может назначаться по строгим показаниям и после консультации с врачом. Дозировка устанавливается индивидуально, зависит от возраста и массы тела. Во время терапии детей в период роста лечащий врач регулярно проверяет развитие ребенка, чтобы исключить негативное влияние медикамента и устранить показания инфекций.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным инструкции по применению, Преднизолон сочетается не со всеми лекарственными средствами:

  • прием медикамента на фоне слабой секреции инсулина, употребления антидепрессантов и антикоагулянтов требует коррекции их дозы;
  • больные с синдромом Аддисона должны соблюдать осторожность при сочетании с барбитуратами;
  • кортикостероид увеличивает риск кровотечения при комбинации с салицилатами;
  • повышает возможность нарушения электролитного обмена с диуретиками;
  • натрийсодержащие препараты приводят к периферическим отекам;
  • Амфотерицин В увеличивает риск развития недостаточности работы сердечного ритма;
  • этанол увеличивает метаболизм, может приводить к недостаточности надпочечников;
  • ускоряет выведение аспирина, поэтому нельзя назначать ацетилсалициловую кислоту во время терапии гидрокортизоном;
  • понижает эффективность введения инсулина, соматотропного гормона;
  • адренокортикотропный гормон усиливает противовоспалительное действие Преднизолона;
  • Циклоспорин и Кетоконазол усиливают токсичность синтетических глюкокортикостероидов;
  • андрогены и стероидные анаболические гормональные средства усиливают отечность, приводят к появлению угрей;
  • эстрогены и контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, а сам он понижает эффект инсулина.

Побочные действия Преднизолона

Инструкция по применению лекарственного средства предупреждает о развитии таких возможных побочных эффектов:

  • ожирение, гирсутизм, появление угрей;
  • сбой менструального цикла;
  • остеопороз, комплекс Иценко-Кушинга;
  • изъязвление пищевода, язвы желудка;
  • геморрагический панкреатит;
  • гипергликемия;
  • ослабление иммуноглобулинов, повышение свертываемости крови;
  • психические отклонения.

Передозировка

По данным исследований и инструкции, случаи о передозировке редки, как и проявления острых токсических эффектов или смерти от того, что дозы медикамента были завышены. Вероятными симптомами передозировки являются усиление инфекции и признаки побочных эффектов. В этом случае не проводится лечение специфическими антидотами, поскольку их нет. Врачи устраняют сами симптомы инфекции.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что при наличии следующих противопоказаний препарат запрещено использовать по назначению:

  • тяжелая форма гипертонии, сахарного диабета, стероидного диабета;
  • недостаточность кровообращения;
  • первый триместр беременности;
  • острый эндокардит;
  • психоз, нефрит, остеопороз;
  • заболевания почек;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • сифилис;
  • лечение туберкулеза;
  • старческий возраст;
  • при инфекциях назначается только с антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается из аптек по рецепту. Хранится вдали от детей и защищенном от света месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет два года для таблеток и мази, три года – для раствора и глазных капель.

Аналоги

По активному действующему веществу или фармакологическому действию выделяют синтетические аналоги Преднизолона в ампулах, таблетках и мази отечественного или зарубежного выпуска:

  • Медопред;
  • Преднизолон буфус;
  • Преднизолон-АКОС;
  • Декортин;
  • Инфланефран;
  • Ново-Преднизолон;
  • Преднигексал;
  • Преднизолона ацетат или гемисукцинат, натрия фосфат;
  • Солю-Декортин.

image

Цена Преднизолона

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от формы выпуска, производителя и количества таблеток/ампул внутри упаковки. Примерные цены:

imageПреднизолон представляет собой синтетический глюкокортикоидный гормон (глюкокортикостероид), аналогичный по спектру терапевтической активности тем, которые в норме в организме человека вырабатываются надпочечниками.

Глюкокортикостероиды, в том числе Преднизолон, применяются внутрь в виде таблеток, системно в форме инъекций, и местно – мазь накладывают на кожные покровы и глаза. Препарат обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным, антипролиферативным, противозудным и иммуносупрессивным эффектами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Преднизолон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Преднизолоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения.

  • Действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон – 30 мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска: по 1 мл или 2 мл раствора препарата в ампуле. По 3, 5 или 10 ампул в пачке.

Для чего применяется Преднизолон?

Воспалительные заболевания суставов:

  • острый и подострый бурсит;
  • эпикондилит;
  • острый тендовагинит;
  • посттравматический остеоартрит.
  • острые и хронические лейкозы;
  • лимфомы;
  • рак молочной железы;
  • рак предстательной железы;
  • множественная миелома.
  • ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);
  • псориатический артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • острый подагрический артрит;
  • острая ревматическая лихорадка;
  • миокардит (в т.ч. ревматический);
  • дерматомиозит;
  • системная красная волчанка;
  • мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
  • системная склеродермия;
  • узелковый периартериит;
  • рецидивирующий полихондрит;
  • ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
  • системные васкулиты.
  • недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
  • адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
  • острая недостаточность коры надпочечников;
  • перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;
  • подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания , резистентные к другой терапии:

  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит;
  • сывороточная болезнь;
  • реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
  • постоянный или сезонный аллергический ринит;
  • анафилактический реакции;
  • ангионевротический отек.
  • эксфолиативный дерматит;
  • герпетиформный буллезный дерматит;
  • тяжелый себорейный дерматит;
  • тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • грибовидный микоз;
  • пузырчатка;
  • тяжелый псориаз;
  • тяжелые формы экземы;
  • пемфигоид.
  • приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
  • врожденная апластическая анемия;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
  • гемолиз.
  • алкогольный гепатит с энцефалопатией;
  • хронический активный гепатит.
  • туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
  • рассеянный склероз в фазе обострения;
  • миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

  • тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
  • неврит зрительного нерва;
  • симпатическая офтальмия.

Заболевания органов дыхания:

  • бронхиальная астма;
  • бериллиоз;
  • синдром Леффлера;
  • симптоматический саркоидоз;
  • молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
  • хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Фармакологическое действие

Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при использовании внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь некординально повышает выделение калия.

Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.

image

Инструкция по применению

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром. В некоторых случаях требуется более частый прием препарата. После достижения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы до минимально эффективной.

  1. Таблетки Преднизолон. В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.
  2. Преднизолон ампулы. При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени, а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.
  3. Мазь Преднизолон . На пораженные участки кожи мазь наносится тонким слоем по 1 – 3 раза в сутки в течение 6 – 14 дней. Использование мази следует прекращать сразу же, как только достигнут терапевтический эффект. Не рекомендуется накладывать мазь под плотную повязку, поскольку это может спровоцировать всасывание большого количества мази в кровоток с развитием системных побочных эффектов. Мазь не следует применять дольше 14 дней без перерывов.

Преднизолон в таблетках и растворе оптимально вводить с 6 до 8 утра, причем в эти часы следует принимать всю, либо большую часть суточной дозы (не менее 2/3). При возникновении стрессовой ситуации у человека, принимающего глюкокортикоиды, Преднизолон следует вводить до тех пор, пока данное влияние стресса не пройдет.

Если в прошлом человек страдал психозом, то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.

Противопоказания

Тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга, беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.

Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с высоким титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе применять препарат следует лишь в комбинации с антибиотиками или средствами для лечения туберкулеза.

Особые указания

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая – 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза – 16 ЕД).

Побочные действия

У препарата есть определенные побочные эффекты:

Увеличение массы тела, недостаточность калия (гипокалиемия), замедление роста у детей, синдром Кушинга (лунообразное лицо), повышение АД, тромбоз, мышечная атрофия, истончение кожных покровов, нарушение процесса пищеварения, тошнота. Со стороны нервной системы возможны такие проявления, как депрессия, галлюцинации, снижение остроты зрения, общая слабость, головная боль.

Вышеперечисленные симптомы возможны, но проявляются они далеко не в каждом случае. В основном, препарат переносится пациентами хорошо, даже при длительном применении.

image

Передозировка

При передозировке Преднизолоном наблюдается резкое усиление побочных эффектов. В связи с тем, что механическая очистка крови не дает должного результата, рекомендуется медикаментозное снятие симптомов.

При беременности и лактации

Преднизолон противопоказан на любом сроке беременности и в период лактации. В последнем случае применение препарата возможно только после полного отказа от грудного вскармливания на всем протяжении лечения и исключительно при возникновении острой необходимости.

Аналоги

Аналоги Преднизолон по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед в таблетках, Преднизолон Буфус (раствор), Медопред (раствор), Преднизол (раствор).

Средняя цена ПРЕДНИЗОЛОН таблетки в аптеках (Москва) 100 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Три года назад поставили диагноз – ревматоидный артрит. Сильнейшие боли в коленях, плечах, локтевых суставах. Преднизолон мне назначают внутримышечно курсами, потом в таблетках. Я очень боялась принимать гормональный препарат, поскольку знаю, что люди набирают лишний вес, а я и так склонна к полноте.

Но пока ничего страшного не произошло, и боли почти совсем исчезли. Правда, я четко соблюдаю все указания моего врача, и не нарушаю диету. Надеюсь, что болячка отступит.

Много лет страдаю идиопатической экземой. Бывают такие времена, когда аллергическая реакция проявляется особо сильно и, чтобы снять острое воспаление без гормонов, увы, не обойтись. Обычно я применяю преднизолон в дозировке 40 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5 дней. Препарат при введении вызывает болезненные ощущения.

На время применения преднизолона лучше отказаться от приема овощей и употреблять сугубо белковую пищу, так как совместный прием преднизолона и растительной пищи приводит к диспепсическим расстройствам, точнее, к метеоризму (вздутию живота). Препарат эффективен, но у него есть свои минусы, например, синдром отмены.

Если продолжительность его применения составляет более 2 недель, то отходить от него нужно плавно с постепенным сокращением дозы. Иногда вызывает отеки, боли в поясничной области.

Шесть лет назад меня накрыла болезнь Верльгофа. Местные врачи затупили, в итоге в больницу я легла только на третий день, где люди были в шоке от моего состояния. Сразу начали колоть преднизолон (дней 10 наверное). Потом перешла на таблетки. Весь курс длился два месяца. Синдром отмены под конец был просто невообразимым. Суставы ломило так, что я не могла подняться и дойти до туалета, пока не наступало время приёма очередной дозы. Поднималась температура до 40 градусов, слабость и болезненность продолжалась и после отмены ещё месяца полтора. Прием таблеток сопровождался повышением “лохматости” по всему телу и мелкими прыщиками. Но это всё после отмены постепенно ушло. Вот уже седьмой год живу не жалуюсь)) родила после этого двоих детей. Правда тромбоциты иногда “падают”, особенно во время беременности. Но в остальном всё в норме! Эффективность препарата проверена! Тем более что стоит он недорого. В те времена я вообще покупала рублей по 30-40))

Сегодня месяц как пью таблетки. 2 утром и 2 в обед. Пить 4 месяца по убывающей. Очень боялась начинать , думала сильно поправлюсь. Но…..взвешиваюсь ежедневно. Плюс минус 500грамм! Начала сильно отекать и лицо стало лунообразным! Врач назначил верошпирон ежедневно-отеки спали. Но все время хочется ЕСТЬ. Ем каждые 2 часа по 200гр еды-не более. Выжидаю время! Исключила говядину и углеводы. На перекусы 1,5 % йогурты, орехи. Рыба, овощи, фрукты, курица, каши.Обязательно кусочек сала /не копченого/ с кусочком хлеба, иногда 2 кусочка. масло сл. сухое печенье, мед ложечку.Желаю всем здоровья!

image

Преднизолон
Prednisolone
image
image
Химическое соединение
ИЮПАК (11-β)-11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-формула C21H28O5
Молярная масса 360.444 г/моль
CAS 50-24-8
PubChem 5755
DrugBank APRD00197
Классификация
АТХ A07EA01 C05AA04 , D07AA03 , D07XA02 , H02AB06 , R01AD02 , S01BA04 , S01CB02 , S02BA03 , S03BA02
Фармакокинетика
Период полувывед. 2-3 часа
Лекарственные формы
таблетки, глазные капли, мазь для наружного применения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения
Другие названия
Декортин Н20, Декортин Н5, Декортин Н50, Медопред, Преднизол, Преднизолон, Преднизолон гемисукцинат, Солю-Декортин H25, Солю-Декортин Н250, Солю-Декортин Н50
Медиафайлы на Викискладе

Преднизолон (лат. Prednisolonum ) — синтетический глюкокортикоидный лекарственный препарат средней силы, белый кристаллический порошок, т. пл. 240—241 (с разл.), [al 5° = -f 102 (в диоксане) его ацетат плавится при 237—239 (с разл.) и имеет [а]25″ = -f-Иб (в диоксане). [1]

Синтез и изучение аналогов и производных кортизона привел к ряду интересных соединений, получивших применение в медицине. К ним относится такие, как гидрокортизон (I), преднизон (II), преднизолон (III) и др. [1]

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0,6 раза меньше.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизменённом виде — 20 %. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 20 % в неизменённом виде.

Показания [ править | править код ]

  • Для приема внутрь:ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточностькоры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическаяанемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативныйдерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, системная красная волчанка, эритродермия, алопеция.
  • Для внутривенного и внутримышечного введения:Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжёлая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
  • Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповреждённой слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
  • Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
  • Для инфильтрационного введения в ткани:эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Побочное действие [ править | править код ]

Со стороны эндокринной системы [ править | править код ]

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, уменьшение скорости роста. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.

Со стороны пищеварительной системы [ править | править код ]

Повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ. После применения препарата у человека особенно исчезает способность переваривать молочные продукты, исключением являются кисломолочные продукты, которые напротив помогут вывести преднизолон из организма.

Со стороны обмена веществ [ править | править код ]

Повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отёков, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы [ править | править код ]

Артериальная гипертензия. У пациентов получающих преднизолон, как и другие ГКС, в высоких дозах возможно развитие артериальной гипертензии. Само по себе повышение артериального давления не является основанием для отмены преднизолона при наличии соответствующих показаний. [2]

Со стороны свертывающей системы крови [ править | править код ]

Со стороны костно-мышечной системы [ править | править код ]

Со стороны органа зрения [ править | править код ]

Со стороны центральной нервной системы [ править | править код ]

Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием [ править | править код ]

Снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.

При наружном применении [ править | править код ]

Появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия. При местном применении: слабое жжение. После наружного применения преднизолона у человека проявляются все побочные эффекты препарата как и после внутреннего применения и для дезинтоксикации применяются те же способы как и после применения преднизолона внутрь.

Противопоказания [ править | править код ]

В офтальмологии — вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия.

В дерматологии — бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулёз, сифилис, опухоли кожи.

Одним из противопоказаний к преднизолону является нарушения метаболизма арахидоновой кислоты, что клинически может проявляется астматической триадой, возможно развитие отека слизистой оболочки в связи с повышенной проницаемостью сосудов, обусловленной влиянием лейкотриенов и не связано с аллергической реакцией IgE опосредованной. Часто клинику нарушений метаболизма арахидоновой кислоты трудно дифференцировать от аллергической астмы, отека Квинке. Кроме преднизолона другие кортикостероиды можно назначать в таких случаях.

Беременность и лактация [ править | править код ]

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребёнка.

Особые указания [ править | править код ]

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации